螯合剂标记

螯合剂标记

金属离子和螯合剂形成的络合物常常用于MRI造影，核医学中的放射成像和放射治疗当中。特别是随着PET技术的发展和成熟，放射性成像应用越来越广泛。利用螯合剂络合放射性重金属离子无疑是最方便，最流行的放射源标记方式。各种放射性重金属离子具有不同的辐射强度和半衰期，螯合剂可络合各种离子，这无疑为实验的放射源选择提供了灵活性。另外，对离子的络合能力和强度随着螯合剂化学结构的不同而不同，螯合剂的选择也可以随着具体实验目的的不同而不同。比如，放射治疗选择络合强的环状螯合剂，延长放射离子的血中驻留时间和治疗时间；而医学成像时倾向于弱的螯合剂，降低背景和放射毒性。我们提供各种螯合剂和相应的活化基团，可用来标记各种官能团。

DOTA

DOTA，也叫tetraxetan，是最常见的螯合剂。DOTA英文全称是1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid。从化学结构上看，它是一种十二元四氮杂大环配体，本质上是环楞胺中四个氮上的氢被乙酸基取代的产物。十二元大环上的所有氮原子和乙酸根互相配合，稳定络合金属离子。DOTA被证明是能与Ca²⁺和Gd³⁺形成已知稳定常数最大的螯合物。它也可以络合其它镧系元素离子，比如同位素Y-90，Lu-177等。通过修饰DOTA上的一个乙酸基，可在不怎么影响络合效果的前提下引入各种活化基团，实现对目标的DOTA螯合剂标记。